达克替尼

        近日，FDA已受理辉瑞公司开发的达克替尼（Dacomitinib）的新药申请，用于携带EGFR激活突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗，FDA针对此次申请授予了优先审查资格。同时欧洲EMA也受理了该药的上市申请。

        目前肺癌的EGFR靶向药物已有很多，比如一代EGFR-TKI药物易瑞沙、特罗凯、凯美纳。二代药物吉泰瑞（阿法替尼），三代药物泰瑞沙（奥西替尼）。但是我国肺癌患者人口众多，尤其EGFR突变肺癌患者是一个庞大的人群，急需更多更好的药物来进行治疗。

由辉瑞公司开发的多靶点不可逆性TKIs，可与HER1、HER2和HER4酪氨酸激酶共价结合，从而更广泛和持久地抑制EGFR、HER2和HER4酪氨酸激酶磷酸化。体外研究显示其对由EGFR T790M或者HER2突变引起的吉非替尼耐药的细胞系和移植肿瘤仍有活性。其实达克替尼从研发至今已有近十年的历史，是一个'老药'。但是由于治疗时机一直不明确，所以国外一直没能获得更大的突破。该研究是一项全球性、头对头研究。研究共入组452例初治EGFR激活突变的晚期NSCLC患者，要求未合并CNS转移，按1:1的比例随机分配接受达可替尼（45mg/天，n=227）或吉非替尼（250mg/天，n=225）治疗。主要研究终点为独立评估委员会评估的PFS，次要终点包括研究者评估的PFS、ORR、DOR和OS等。