乳腺癌是我国最常见的癌症形式，而HER2阳性乳腺癌更是其中最凶险的类型之一。据世界卫生组织统计，中国每年有16.9万名患者被新确诊为乳腺癌，其中，20%~30%的人群罹患的便是HER2阳性乳腺癌。来那替尼的上市为广大乳腺癌Her2阳性的患者带来新希望，让我们一起来了解一下这种药物。
美国生物技术公司Puma Biotechnology在2017年7月17日发布通告，称旗下强化辅助化疗新药来那替尼(neratinib，Nerlynx)已经通过FDA批准上市。美国食品和药物管理局(FDA)批准了来那替尼用于早期、HER2阳性乳腺癌成年患者的治疗，以进一步降低癌症复发的风险。
至此，来那替尼 (neratinib，Nerlynx)成为首个经FDA批准的“强化辅助治疗”用药，用于已完成标准曲妥珠单抗(赫赛汀,Herceptin)辅助治疗，疾病未进展但存在高危因素的乳腺癌患者。根据neratinib的3期的临床试验结果，该药物具有很高的抗肿瘤活性，能延长性辅助治疗早期HER2阳性反应的乳腺癌患者，减少疾病复发。
来那替尼(neratinib，Nerlynx)是一种口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，像拉帕替尼和阿伐他汀一样，用于延长辅助治疗早期HER2过表达/扩增乳腺癌的成年患者，通过阻止通过表皮生长因子受体(EGFR)，HER1，HER2和HER4信号通路转导，达到抗癌的目的。FDA批准该药后，为早期、HER2阳性、标准曲妥珠辅助治疗后、存在高危风险的乳腺癌患者的强化治疗提供了新的选择。
美国国家癌症研究所(NCI)估计，今年美国约有252,710名妇女将被诊断患有乳腺癌，其中40,610名将死于该疾病。 其中约15%的乳腺癌患者具有HER2阳性的肿瘤。
FDA血液学和肿瘤产品办公室主任Richard Pazdur认为:“HER2阳性乳腺癌是侵袭性肿瘤，可以传播到身体其他部位。HER2阳性乳腺癌的辅助治疗对患者意义重大，如今在完成初始治疗后，患者又有了减少复发的新选择。”
腹泻是来那替尼(neratinib，Nerlynx)的常见副作用。 腹泻可能很严重，甚至会脱水。 其它常见副作用包括腹泻 恶心，腹痛，疲劳，呕吐，皮疹，肿胀和口腔炎(口腔炎)，食欲降低，肌肉痉挛，消化不良，肝损伤(AST或ALT酶增加) ，皮肤干燥，腹部肿胀(膨胀)，体重减轻和尿路感染等。
万邦行健专家提示:由于来那替尼(neratinib，Nerlynx)具有肝毒性和副作用，如何更为精准的筛选获益患者就很重要。单纯临床风险评估是否满足筛选患者的需求，已有研究报道临床风险评估与基因风险评估存在差别，如何更精准的鉴定高风险患者以筛选出获益人群值得进一步研究。
患者在接受来那替尼(neratinib，Nerlynx)治疗前56天应开始给予洛哌丁胺治疗，以预防或减缓腹泻。 临床上还应给予额外的止泻药、液体和电解质以帮助治疗腹泻。 患有严重腹泻或肝损伤(肝毒性)的患者，应停止服用Nerlynx。 怀孕或哺乳的妇女不应服用Nerlynx，因为该药物可能会对发育中的胎儿或新生婴儿造成伤害。尽管来那替尼(neratinib，Nerlynx)有副作用，据Medscape的调研结果，88%的医生会为HER2阳性乳腺癌患者推荐使用来那替尼。
来那替尼(neratinib，Nerlynx)药品的发展史:
由Wyeth公司发现并开发的; Pfizer辉瑞公司推广其技术，并于2011年将其出售给。2014年7月，第三期临床试验结果显示出增加乳腺癌患者生存率，Puma Biotechnology生物技术公司股价上涨了300%。 2016年9月，Puma Biotechnology向美国FDA提交了一项新的药物申请，用于治疗HER-2阳性乳腺癌。2017年7月17日，来那替尼Nerlynx(neratinib)通过FDA批准上市。
